Ингибиторы ароматазы, ароматазы, ингибиторы ароматазы
Ингибиторы ароматазы останавливают выработку эстрогенов у женщин в постменопаузе (постменопаузе). Ингибиторы ароматазы работают, блокируя фермент ароматазы, который превращает гормональный андроген в небольшое количество эстрогенов в организме. Это связано с тем, что для стимулирования роста клеток рака молочной железы, положительных на гормональные рецепторы, содержится меньше эстрогенов.
Существует три ингибитора ароматазы:
Аримидекс (химическое название: анастрозол)
Аромазин (химическое название: экземестан)
Фемара (химическое название: летрозол)
Каждый принимают по одной таблетке, обычно один раз в день. Все три доступны в виде непатентованных лекарств.
Ингибиторы ароматазы не могут остановить яичники от выработки эстрогенов, поэтому ингибиторы ароматазы в основном используются для лечения женщин в постменопаузе. Тем не менее, ингибиторы ароматазы гораздо эффективнее тамоксифена у женщин в постменопаузе; исследователи задавались вопросом, есть ли способ успешно лечить женщин в прекуропаузе с диагнозом гормональный рецептор-положительный рак молочной железы на ранней стадии с помощью ингибитора ароматазы. Результаты исследования “МЯГКОЕ подавление функции яичников”, опубликованного в 2015 году, показывают, что женщины в пременопаузе с диагнозом рак молочной железы, положительный на гормональные рецепторы, могут успешно лечиться аромазиновым ингибитором ароматазы, если функция яичников подавлена. Если вы женщина в пременопаузе, которая хочет принимать лекарства для подавления яиц, возможно, вы сможете принимать Аромазин вместо тамоксифена для лечения гормонами.
Вы не должны принимать ингибиторы ароматазы при грудном вскармливании, если вы беременны, пытаетесь забеременеть или имеете шанс забеременеть. Ингибиторы ароматазы могут повредить развивающиеся эмбрионы. При использовании ингибитора ароматазы следует использовать эффективный негормональный тип контроля над рождаемостью (например, презервативы, спермицидную диафрагму или ВМС без гормонов). После того, как вы прекратите принимать ингибитор ароматазы, спросите своего врача о том, какой тип негормонального контроля над рождаемостью лучше всего подходит для вас, и как долго вы должны использовать этот тип контроля над рождаемостью.
Преимущества ингибиторов ароматазы
Был проведен ряд исследований, в которых сравнивались ингибиторы ароматазы с тамоксифеном, чтобы узнать, какой тип медицины более эффективен при лечении рака молочной железы на ранней стадии гормонального рецептора у женщин в постменопаузе. Большинство врачей рекомендуют после первого лечения (хирургическое вмешательство и, возможно, химиотерапию и лучевую терапию) на основе результатов
Ингибитор ароматазы – лучшая гормональная терапия для начала. Ингибиторы ароматазы при лечении рака молочной железы на ранней стадии гормонального рецептора имеют больше преимуществ и менее серьезных побочных эффектов, чем тамоксифен.
Переход на ингибитор ароматазы после приема тамоксифена в течение 2-3 лет (на общую сумму 5 лет гормональной терапии) приносит больше пользы, чем на 5 лет тамоксифена.
Принимая ингибитор ароматазы в течение 5 лет после приема тамоксифена в течение 5 лет, он продолжает снижать риск развития рака по сравнению с без лечения после тамоксифена.
Побочные эффекты ингибиторов ароматазы
Ингибиторы ароматазы, как правило, вызывают менее серьезные побочные эффекты, чем тамоксифен, такие как свертывание крови, инсульт и рак эндометрия. Но ингибиторы ароматазы, по крайней мере, в течение первых нескольких лет лечения, могут вызывать проблемы с сердцем , большую потерю костной массы ( остеопороз ) и более сломанные кости. Если вы и ваш врач принимаете ингибиторы ароматазы в рамках плана лечения, вы можете проконсультироваться с врачом о проведении теста на плотность костной ткани, чтобы узнать, может ли при приеме ингибитора ароматазы потребоваться лекарство, укрепляющее кости.
Наиболее распространенными побочными эффектами ингибиторов ароматазы являются жесткость суставов или боль в суставах. Если вы испытываете побочные эффекты от приема препарата-ингибитора ароматазы, сообщите об этом своему врачу. Ты можешь принять другое лекарство. Аримидекс и Фемара имеют сходные химические структуры, в то время как Аромазин имеет другую структуру.
Что такое ароматаза ?
Вещество или фактор, препятствующие высвобождению ДНК или извлечению копии ДНК в процессе ПЦР. Соединения, которые обычно имеют органическую структуру, задерживают или останавливают биохимические реакции в организме. Это тормозящий фактор в нашем метаболизме.
Другими словами, ароматаза – это вещество, которое уменьшает или полностью разрушает скорость реакций, катализируемых ферментом.
Ингибитор ароматазы и ее действие:
Ингибирование производства эстрогенов обеспечивает эффективное лечение пациентов с гормонозависимым раком молочной железы. Источники эстрогена у женщин в пременопаузе преимущественно яичники, но после менопаузы эстрадиол (Е2) синтезируется в периферических тканях путем ароматизации андрогенов в эстрогены.
Хотя польза от плазмы является основным механизмом поддержания концентрации эстрадиола (Е2) в ткани рака молочной железы у женщин в пременопаузе, несколько шагов могут сработать у женщин в постменопаузе. К ним относятся ферментативный синтез эстрадиола (Е2) с помощью сульфатазы, ароматазы и 17 бета-гидроксистероиддегидрогеназы в самой опухоли.
Ароматизация андрогенов, выделяемых надпочечниками на эстрогены в периферических тканях и трансплантация опухоли через кровообращение в плазме, обеспечивает еще один способ поддержания уровня эстрадиола (Е2) в опухоли молочной железы у женщин в постменопаузе. Эти различные источники способствуют повышенным уровням тканевого эстрогена, измеряемым в опухолевой ткани молочной железы.
Для эффективного подавления тканевых концентраций эстрогенов и циркулирующего эстрадиола (Е2) у пациентов в постменопаузе недавно учеными были разработаны различные ингибиторы ароматазы. К ним относятся такие стероидные ингибиторы, как 4-гидрокси-андростендион, а также нестероидные соединения со структурами имидазола и триазола.
Сообщалось, что CGS 20267, самый сильный из них, подавляет активные уровни эстрогена (т. е. Эстрон, эстронсульфатаза и эстрадиол Е2) более чем на 95%. Это соединение может подавлять эстрогены сыворотки и мочи в течение 24 часов в большей степени, чем вырабатывается ингибитором второго поколения CGS 16949A. CGS 20267 довольно специфичен, так как не влияет на уровень кортизола и альдостерона в сыворотке крови при дисбалансе натрия и калия во время тестов на стимуляцию АКТГ в 24-часовых образцах мочи.